双嘧达莫注射液说明书

请仔细阅读说明书并医师指导下使用

【药品名称】

    通用名称：双嘧达莫注射液

    英文名称：Dipyridamole Injection

汉语拼音：Shuangmidamo Zhusheye

【成   份】本品主要成份为双嘧达莫，辅料为酒石酸、1，2-丙二醇。

    化学名称：2,2',2",2'"-[4,8-二哌啶基嘧啶并［5,4-d]嘧啶－2,6－二基］双次氮基］－四乙醇。

化学结构式：分子式：C₂₄H₄₀N₈O₄

分子量：504.63

【性  状】本品为黄色澄明液体，具荧光。

【适应症】诊断心肌缺血的药物实验

【规  格】2ml：10mg。

【用法用量】用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。

    给药速度0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。

【不良反应】常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。

    不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。

【禁    忌】对双嘧达莫过敏者禁用。

【注意事项】

（1）可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。

（2）不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。

（3）与肝素合用可引起出血倾向。

（4）有出血倾向患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。

【儿童用药】 12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。

【老年用药】 尚不明确。

【药物相互作用】

（1）与阿司匹林有协同作用。

（2）本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。

【药物过量】如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。

【药理毒理】具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度 （50μg/ml） 可抑制血小板释放。作用机制可能为（1）抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度 （0.5～1.9μg/dl） 时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAF）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。（2）抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓烷素A2（TXA2） 形成，TXA2为血小板活性的强力激动剂；（4）增强内源性PGI2的作用。

双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。

在小鼠Ⅲ周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。

小鼠口服LD₅₀为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。

【药代动力学】血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。

【贮  藏】遮光，密闭保存。

【包  装】2ml无色安瓿，每盒10支。

【有效期】24个月

【执行标准】《中华人民共和国药典》2020年版（二部）

【批准文号】国药准字H11020555

【生产企业】

企业名称：北京市永康药业有限公司

生产地址：北京市房山区城关街道顾八路三区2号

邮政编码：102400

电话号码：010-80330678

传真电话：010-80330155

网    址：www.yokon.cn